Полезно знать! Выбор препарата для снижения уровня эстрадиола.

В статье рассмотрим основные ингибиторы ароматазы. Но основной акцент, который сделаю в статье это выбор между анастрозолом и аромазином (экзместан). Забегая вперед, Вам придется сделать этот выбор самостоятельно, я лишь выложу факты. Основные важные отличия данных 2- х препаратов будут выделены жирным шрифтом.


Эстрадиол, его влияния на организм мужчины.

- влияет на синтез ГР и ИФР.
- лучшает плотность костной ткани и снижает вероятность развития остеопороза.
- улучшает липидный профиль (есть исключения).
- оказывает противовоспалительный эффект.
- обладает анаболическим эффектом.
- расширяет кровеносные сосуды.
- прямое воздействие на либидо (снижение может быть как и от избытка, так и от недостатка данного гормона).
- участвует в процессе производства спермы.
- участвует в синтезе коллагена.
- влияет на общее самочувствие.
- влияет на простату.
- влияет на проявления эмоциональности.
- способствует задержке воды в организме.
- влияет на артериальное давление.

И т.д., этот гормон для здоровья важен гораздо больше, чем уровень тестостерона и часто ровно во столько же раз уделяется мало его вниманию. И зря!


Эстроген.

Эстроген состоит из нескольких половых гормонов:

1. Эстрон (Е1)
2. Эстрадиол (Е2)
3. Эстриол (Е3)

Для мужчины в первую очередь важен Эстрадиол (Е2), хотя другие эстрогены также присутствуют в организме мужчины. Эстрон в 4-5 раз менее активен чем эстрадиол. Эстриол (Е3) проявляет активность при развитии плода у женщин, у мужчин же он определяется в незначительных количествах в моче и слабее Е2 в 100 раз.


Ингибиторы ароматазы.

Сегодня на рынке доступно несколько ИА и не все они равны.

Стероидные: форлистан, экземестан.
Нестероидные: оримитен, фадразол, аримидекс, летрозол.

Типы ИА:
-селективные
-неселективные

Для нас интересны только селективные, т.к. неселективные откровенно слабы.

Типы селективных ИА:
- обратимое ингибирование
- необратимое ингибирование

Обратимое ингибирование означает, что активность фермента ароматазы блокируется, но фермент остается живым и невредимым. ИА необратимого ингибирования убивают фермент. То что фермент мертв, не означает что вы не будете производить новые ферменты. Сразу о 2-х препаратах: анастрозол – обратимый ИА, экземестан – необратимый ИА (и в этом я считаю его преимущество, особенно если пользователь ААС придерживается схемы Курс-ПКТ).

Оба препарата не обладают ни прогестагенной, ни эстрогенной активностью. Однако экземестан оказывает еще и незначительную андрогенную активность, что лучше предохраняет от гинекомастии.

Затрону также использование натуральных ИА. Да, они откровенно слабы, но на мосту при низких дозировках ААС их использование вполне оправдано. Все таки, от анастрозола или экземестана нужно отдыхать, дабы избегать опасного накопления эстрадиола в костях.


Перечислю основные натуральные ИА:

- Цинк (доказанная эффективность как ИА, но эти его свойства требуют большой дозировки, такой что она становится токсичной для организма).
- Дииндолилметан (DIM). Описывать его свойства придется долго. Поэтому просто ссылка для ознакомления - Как дииндолилметан (DIM) положительно воздействует на организм женщин и мужчин
- Ресвератол (фитоэстроген).
- Хризин (лучше чем предыдущий, но все равно слабый)
- Эридиктиол.

Из перечисленных выше, сочетание DIM и Цинка будет наилучшим вариантом по эффективности. Можно также использовать данные препараты, используя вместе с пониженными дозировками ненатуральных ИА.


Анастразол:
ППР: 50 часов.
Средняя дозировка*: 0,5мг/ч.д.
Основные побочные эффекты: приливы жара, тошнота, диарея, головная боль, истончение волос, кожная сыпь.

Экземестан:
ППР: 24 часа.
Средняя дозировка*: 25мг./д.
Основные побочные эффекты: утомляемость, тошнота, приливы жара, снижение уровня лейкоцитов, повышенные ферменты печени.

Летрозол:
ППР: 48 часов.
Средняя дозировка*: 50мкг./д.
Основные побочные эффекты: приливы жара, бессоница, депрессия, повышенный билирубин, нарушение зрения, потеря аппетита. Будьте осторожны с данным препаратом! Анализы!

DIM:
ППР : 7 часов.
Средняя дозировка*: 300-500мг./д. (за 2 приема)
Основные побочные эффекты: их нет при такой дозировке.


* Дозировка вымеряется в каждом случае индивидуально в соответствии с анализами на Е2 и указана как ориентировочная при тестостероне 500мг/нед.


Влияние ингибиторов ароматазы на ИФР.
Да это так! Это влияние есть до 15%. Использование ИА снижает эффективность курса не только за счет снижения эстрадиола, а за счет снижения ИФР. Но это делают не все ИА. И кроме того, мы нивелируем это отрицательное воздействие использованием ААС. Если взять допустим тренболон, то он не увеличивает ИФР больше, чем это делает тестостерон, НО в присутствии эстрадиола ИФР повышается. Вот почему в ветеринарии существует препарат ревалор.
В отличии от анастразола экземестан не влияет на уровень ИФР. (Данное исследование можно найти в эндокринологическом научном центре по ссылке - www.probl-endojournals.ru)


Влияние ингибиторов ароматазы на липидный профиль.
По некоторым исследованиям Экземестан нейтрально влияет на общий холестерин, ЛПНП и ЛПВП (влияние по всей видимости дозозависимо). Тогда как по Анатрозолу встречаются более часто исследования на его отрицательное воздействие на ЛП.

В целом экземестан не оказывает вредного влияния на уровень холестерина и показатели атерогенности, которые являются хорошо известными факторами риска развития ишемической болезни сердца.
(The effect of exemestane on serum lipid profile in postmenopausal women with metastatic breast cancer: a companion study to EORTC Trial 10951, 'Randomized phase II study in first line hormonal treatment for metastatic breast cancer with exemestane or tamoxifen in postmenopausal patients' - PubMed)

Более подробно о влиянии ИА на липидный профиль в Европейском журнале эндокринологии. Том 160, выпуск 3. Short-term aromatase inhibition: effects on glucose metabolism and serum leptin levels in young and elderly men in: European Journal of Endocrinology Volume 160 Issue 3 (2009)



Вместо вывода: предлагаю Вам самим сделать вывод предпочтения определенного ИА (анастрозол или экземестан). Решающими факторами предпочтения будут индивидуальные для каждого: это в первую очередь профиль побочных эффектов, предыдущий опыт (если таковой имеется), приоритеты с учетом вышесказанного, стоимость и доступность. С точки зрения побочных эффектов отличий не так уж и много. Не в пользу экземестана может пожалуй служить только его токсичность для печени, в остальном я склоняюсь к нему, если личный опыт также за его использование. При повышенном (запущенном) уровне эстрадиола я бы также склонялся больше к употреблению Экземестана, т.к. предпочтительнее будет снижение фермента ароматазы попутно, а не просто его деактивация. Что лучше действует (сильнее) не должно служить ориентиром для выбора. Тут дело в правильно подобранной дозировке и только. Если у вас есть уже опыт с определенным ИА, то вы знаете свою дозировку и это большой плюс в использовании определенного ИА, чем проводить новые эксперименты над собой.



На этом все!

Stay Tuned!


P.S. В следующий раз возможно напишу собственное мнение почему снижается эффективность курса по мере увеличения его продолжительности и каким образом и какими препаратами этого избежать.

 

Классная статья! Мало вообще на форумах встречается инфа про экзиместан. Да и далеко не все кочки слышали про этот преп. Спасибо!

 

Спасибо, от души, Бро! За идею и за оценку статьи. Очень приятно!

 

Хорошая статья! Все четко разложил.

Это тоже почитал бы с удовольствием.

 

У экземестана есть интересная особенность, он не просто снижает ароматизацию, на нем еще чувствуется какая-то жесткость, даже не знаю, как это еще описать, будто провирона подъедаешь.

 

Провирон - андроген, поэтому мы и получаем эту "жесткость".

Вот и ответ ))

 

Экземестан Дорого-богато(

 

Хорошая статья. В связи с этим у меня созрел вопрос. Я напоролся на то что анастразол не производит на меня никакого эффекта, при этом ароматизация очень высокая. НО! Болденон справился с ней на ура. Я вот подумал, и хотел спрасить Ваше мнение, что если использовать болденон в терапевтических дозах на курсе (250). Если вдруг я попробую вот такую связку; болд 250, суст 500, дека 300, оксана 50(в день). Вот как думаете не вызовет ли это каких то последствий с которыми не хотелось бы сталкиваться. Все же 3 препа инъекционных и 1 аральный.

 

1,5 рубля 25 колес,не дешего

 

Спасибо за статью. Ждал её после обсуждения в теме про тренболон.

 

Привет! Какой фирмы анастрозол использовался? Купите препарат Аримидекс (только этой компании (AstraZeneca) принадлежал патент по производству анастрозола). На данный момент действие патента закончилось (выдавалось на 20 лет) и на рынке появилось множество генериков (Озон, Белмедфарма, Тева и пр.), которые могут ввиду удешевлению производства не соответствовать оригинальному качеству. Вот пример - Сравнительная оценка фармацевтического качества препаратов анастрозола | Белоусов | Качественная Клиническая Практика . Также на форуме тестировали аптечную "Селана", хроматография которой показала также печальный результат (см.соотв.тему). Насчет Болденона надо понимать что препарат длительного накопления и придется контролировать весь курс уровень эстрадиола. Есть нюансы, например, у многих, довольно часто, вслед за повышением/накоплением дозировки Болденона идет парадоксальное падение эффективности снижения уровня Е2. Насчет "последствий", если речь идет о побочных эффектах применения, это также индивидуально. Я лично вряд ли испытал бы хоть какие то побочные эффекты при таком наборе, но сам курс комментировать не буду здесь, ничего там страшного нет, ни в дозировках, ни в препаратах.

 

А что там комментировать) Курс как курс. Оксану на метан заменить и вот тебе классика. А побочки у всех разные) От акне до "вялого". Всё от администрирования зависит

 

Контроль анализы и все путём! У меня было что летрозол перестал справляться с ароматизацией ю, с каждым разом все меньше и меньше. Поменял фирму и норм.

 

САМЫЙ ДОРОГОЙ ИА

 

спасибо за развернутый ответ...

 

Ну оксану я не хочу менять на метан в виду того что метан то же повышает эстродиол. А у меня и так суст его повысит и дека его то же повысит.....поэтому я целенаправленно заменил метан на оксану. Просто мне один приятель сказал что это много инекционных в одном курсе.....вот и думаю.

 

Самое плохое то, что экзиместана аптечного нет сейчас.

 

На аптека.ру у меня показывает есть Аромазин Pfizer за 1463р.

 

Я как в практически такой дозировке и использовал при 500 мг энантата в неделю. Эстро было в рефах. Давно уже на тестостерона ундеканоате, к грамму добавляю 200 мг болда и эстро в норме.

 

Я знаю. Пустой Аромазин. Уже несколько анализов видел от разных людей.